清肺排毒汤对二肽基肽酶-Ⅳ的抑制作用研究

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中文摘要：目的:以自主研发的二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)特异性双光子荧光探针甘氨酰-脯氨酰-N-丁基-4-氨基-1,8-萘二甲酰亚胺(GP-BAN)为底物,人血浆为DPP-Ⅳ酶原,评价方剂清肺排毒汤及处方中中药材对DPP-Ⅳ的抑制作用,并进一步评价具有DPP-Ⅳ抑制活性中药材的成分单体化合物.方法:以建立的DPP-Ⅳ抑制剂筛选体系,分别将清肺排毒汤汤剂的喷干粉水溶液、中药颗粒水溶液、中药单体化合物与DPP-Ⅳ特异性探针GP-BAN在37℃条件下共同孵育,通过测定探针底物代谢产物BAN的荧光值来判断上述物质对DPP-Ⅳ的抑制程度.结果:清肺排毒汤具有较弱的DPP-Ⅳ活性的抑制作用,而其组分中药水溶液浓度为1000μg/mL时,麻黄、枳实、广藿香颗粒水溶液对DPP-Ⅳ的活性明显的抑制作用,酶残余活性分别为40.00％、61.05％、62.04％.橙皮素、芦丁、芹菜素、槲皮素、山柰酚、去甲基麻黄碱、川陈皮素对DPP-Ⅳ有一定的抑制作用,其中最强的3种单体成分槲皮素、山柰酚及芹菜素对DPP-Ⅳ的IC50值分别为(75.39±6.17)μmol/L、(9.16±0.69)μmol/L和(7.91±1.09)μmol/L.结论:清肺排毒汤对DPP-Ⅳ的有一定的抑制作用,存在抑制DPP-Ⅳ的成分群和单体化合物,这些发现为"清肺排毒汤"对感染新型冠状病毒肺炎(COVID-19)患者,尤其是COVID-19合并T2DM的患者的治疗提供了参考.

外文标题：Inhibitory Effect of Qingfei Paidu Decoction on DPP-Ⅳ

作者：

王安琪、田莉娟、陈晓鹏、张静、邹立伟、杨凌

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作者单位：

上海中医药大学交叉科学研究院,上海,201203

江西省上饶市立医院普外科,上饶,334000

关键词：

二肽基肽酶-Ⅳ 抑制剂 2型糖尿病清肺排毒汤新型冠状病毒肺炎芹菜素槲皮素山柰酚

基金：

国家重点研发计划新冠肺炎应急项目国家科技重大专项国家重点研发计划

项目编号：

2020YFC08454002018ZX09731016-0042017YFC1702000

出版年：

2022

DOI：

10.3969/j.issn.1673-7202.2022.08.003

世界中医药

世界中医药学会联合会

世界中医药

CSTPCDCHSSCD

影响因子：1.266

ISSN：1673-7202

年,卷(期)：2022.17(8)

参考文献量10