生物工程学报2022，Vol.38Issue(9) ：3363-3378.DOI:10.13345/j.cjb.220067

PEG修饰有效提高热休克蛋白gp96抑制性多肽抗乳腺癌的功能

PEGylation effectively improves anti-breast cancer efficiency of heat shock protein gp96 inhibitory polypeptide

刘璐璐 高建伟 李长菲 武岳 孟颂东
生物工程学报2022，Vol.38Issue(9) ：3363-3378.DOI:10.13345/j.cjb.220067
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PEG修饰有效提高热休克蛋白gp96抑制性多肽抗乳腺癌的功能

PEGylation effectively improves anti-breast cancer efficiency of heat shock protein gp96 inhibitory polypeptide

刘璐璐 1高建伟 2李长菲 3武岳 4孟颂东5
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作者信息

  • 1. 安徽大学物质科学与信息技术研究院,安徽合肥230039
  • 2. 北京康明海慧生物科技有限公司,北京100101
  • 3. 中国科学院微生物研究所中国科学院病原微生物与免疫学重点实验室,北京100101
  • 4. 佛山热休生物技术有限公司,广东佛山528000
  • 5. 中国科学院微生物研究所中国科学院病原微生物与免疫学重点实验室,北京100101;中国科学院大学,北京100049
  • 折叠

摘要

乳腺癌是女性恶性肿瘤中发病率最高的肿瘤,严重威胁女性生命健康.其中三阴性乳腺癌因其特殊的生理学特点,成为乳腺癌中预后最差的亚型,因此急需寻找新的靶点进行治疗来提高患者预后及生存率.多项研究表明,热休克蛋白gp96在多种癌细胞的膜表面过表达,且胞膜gp96与乳腺癌的恶性程度与不良预后密切相关,因此其可能是乳腺癌治疗的新靶点.前期研究根据gp96的结构,开发一种靶向胞膜gp96 ATP结合区的a螺旋肽p37.虽然p37多肽作用位点专一,但其在体内容易被降解,因此本研究将多肽的N端或C端分别偶联PEG2000或PEG5000,得到4个具有抑瘤功能的 PEG 多肽:mPEG2000CY、mPEG5000CY、mPEG2000LC 和 mPEG5000LC.它们可以抑制乳腺癌细胞SK-BR-3的增殖和侵袭,其中抑制效果最明显的是mPEG2000CY.经测定,mPEG2000CY在体内的半衰期较多肽p37明显延长,且有效抑制三阴性乳腺癌MDA-MB-231小鼠移植瘤的生长.这为研发新型抗乳腺癌尤其是三阴性乳腺癌的靶向药物提供了依据.

关键词

肿瘤/三阴性乳腺癌/胞膜gp96/抑制性多肽/PEG修饰多肽

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基金项目

出版年

2022
生物工程学报
中国科学院微生物研究所 中国微生物学会

生物工程学报

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：0.641
ISSN：1000-3061
被引量1
参考文献量10
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