摘要
目的:筛选能够特异性抑制胶质瘤干细胞(GSC)增殖且已经应用于临床的小分子化合物,为脑肿瘤的靶向治疗提供线索.方法:用美国食品药品监督管理局(FDA)批准的药物库中640种小分子化合物药物处理GSC,并以人正常星形胶质细胞NHA作为对照,通过高内涵筛选出能够特异杀伤GSC的小分子抑制剂.用不同浓度的奥卡西平处理多株人胶质母细胞瘤患者来源的GSC细胞T3691、T3832、T387、T4121、D456以及正常星形胶质细胞NHA,在第4 d检测细胞相对生长活力,对比奥卡西平对不同细胞增殖的影响.结果:从FDA批准的小分子药物库中筛选到奥卡西平能够显著抑制GSC的增殖能力,且对NHA的生长影响不明显.奥卡西平在终浓度为5μmol/L时已经对多株GSC的增殖能力具有显著的抑制作用,并且在NHA中的IC50远高于GSC.结论:奥卡西平具有良好的抑制GSC增殖的能力,并且对NHA影响不显著,这为探索靶向治疗胶质瘤新方法提供了重要依据.
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