摘要
为了探索聚乙二醇(PEG)修饰白藜芦醇(resveratrol,RES)脂质体对提高RES脂质体稳定性、药物包封率和抗肿瘤活性的有效性,通过声波水合法设计的正交实验确定了最高药物包封率的RES脂质体中卵磷脂与胆固醇的摩尔比为3:1,卵磷脂与白藜芦醇的摩尔比为3:1,该条件下样品经PEG-2000修饰后仍能保持300 nm左右的大小,6 d后仍具有较高的包封率.此外,以人白血病K562细胞为例对PEG修饰白藜芦醇脂质体(PEG-RES-LIP)的抗肿瘤活性进行了验证.实验表明,PEG-RES-LIP对K562细胞的最佳药物浓度和作用时间分别为120μg/mL和48 h,最高抑制率为85.9％±1.9％,RES-LIP对K562细胞的最高抑制率为67.3％±2.3％.研究结果表明,用聚乙二醇修饰RES脂质体可以有效提高RES脂质体的稳定性、药物包封率和抗肿瘤活性,从而提供了一种可以有效维持其稳定性和抗肿瘤活性的RES脂质体制备方法.
基金项目
陕西省自然科学基金(2017JM2009)
中央高校基本科研业务费专项资金(GK201704002)
中央高校基本科研业务费专项资金(2017TS015)
国家科技期刊平台
NSTL
维普
万方数据