利伐沙班的合成工艺改进

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中文摘要：寻求工业化生产利伐沙班原料药的合成方法,以4-(4-氨基苯基)-3-吗茚酮和(S)-N-缩水甘油邻苯二甲酰亚胺为起始原料,经开环反应、与N,N-二羰基咪唑加成、在甲胺水溶液中胺解、最后与5-氯-2-酰氯噻吩加成得到利伐沙班粗品;后经冰乙酸一水重结晶、微粉化得到目标化合物.该路线操作简单,条件温和,生产成本低,适合工业化大规模生产.

作者：

张新民、朱颖熹、王朝磊、杨为为

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作者单位：

湖南千金湘江药业股份有限公司,湖南株洲 412011

关键词：

利伐沙班抗凝血药合成工艺研究原料药

出版年：

2024

现代盐化工

江苏苏豪传媒有限公司江苏省盐业集团有限责任公司

现代盐化工

影响因子：0.166

ISSN：1005-880X

年,卷(期)：2024.51(1)

参考文献量5