利伐沙班的合成工艺改进

张新民 ¹朱颖熹 ¹王朝磊 ¹杨为为¹

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作者信息

1. 湖南千金湘江药业股份有限公司,湖南株洲 412011
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摘要

寻求工业化生产利伐沙班原料药的合成方法,以4-(4-氨基苯基)-3-吗茚酮和(S)-N-缩水甘油邻苯二甲酰亚胺为起始原料,经开环反应、与N,N-二羰基咪唑加成、在甲胺水溶液中胺解、最后与5-氯-2-酰氯噻吩加成得到利伐沙班粗品;后经冰乙酸一水重结晶、微粉化得到目标化合物.该路线操作简单,条件温和,生产成本低,适合工业化大规模生产.

关键词

利伐沙班/抗凝血药/合成/工艺研究/原料药

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出版年

2024

现代盐化工

江苏苏豪传媒有限公司江苏省盐业集团有限责任公司

现代盐化工

影响因子：0.166

ISSN：1005-880X

参考文献量5

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