摘要
目的:研究不溶于水的植物性抗癌药秋水仙碱纳米控释静脉注射微粒的制备工艺及其体内外抗肿瘤作用.方法:以聚乳酸-聚乙醇酸共聚物(PLGA)作为基质材料,采用超声乳化-溶剂挥发法制备PLGA包载秋水仙碱的纳米级微粒( NP).借助扫描电镜观察PLGA-秋水仙碱-NP微粒形态,通过激光光散射实验测定纳米微粒的粒径分布.利用高效液相色谱(HPLC)测定纳米微粒制剂的载药率,以MTT方法做体外杀伤癌细胞实验,进行不同剂量、给药频度条件下体内抑瘤实验.结果:经电镜观察PLGA-秋水仙碱-NP为表面光滑的球形微粒,粒径分布平均值是104.9 nm,呈正态分布.PLGA-秋水仙碱-NP载药率为33.0%.体外MTT实验提示纳米粒子与裸药作用相同且显著控释.体内抑瘤实验表明:控释制剂间隔给药疗效优于未包载药物每日给药的疗效,量-效关系明显,且毒性显著减低,经静脉途径试用无任何不良反应.结论:PLGA纳米粒子可以作为抗肿瘤药物秋水仙碱的有效载体,并可在不添加助溶剂等前提下成功制备其静脉注射剂型,实现药物控制释放并减低毒性,发挥药物更佳的抗肿瘤作用.
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