利多卡因合成工艺的优化研究
Study on optimization of lidocaine synthetic process
刘畅畅 1张鑫鑫 1雷璞杰 1吴海霞1
作者信息
- 1. 河北科技大学化学与制药工程学院,河北石家庄050091
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摘要
利多卡因由2,6-二甲基苯胺先经氯乙酰氯酰化、再经二乙胺胺化两步工艺路线制得.在不加入催化剂的情况下,第2步胺化反应的自然反应时间在8 h以上,耗时太长.通过改变第2步的反应溶剂、底物之间的摩尔比、催化剂和温度等优化反应工艺.结果表明,反应溶剂为乙腈、底物n(N-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺)∶n(二乙胺)=1∶2、催化剂为无水碳酸钾1.0eq+碘化钾0.1 eq、温度为55～70℃时,反应时间缩短了 4 h,产品利多卡因摩尔收率达到85.17％,产品纯度达到99.777％.
关键词
利多卡因/N-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺/乙腈/碳酸钾/碘化钾Key words
lidocaine/N-chloroacetyl-2,6-dimethylaniline/acetonitrile/potassium carbonate/potassium iodide引用本文复制引用
出版年
2023
NETL
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维普
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