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(1R,2S)-2-氟环丙胺对甲苯磺酸盐合成工艺的改进

Improvement on synthesis process of(1R,2S)-2-fluorocyclopropylamine p-toluenesulfonate

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研究了(1R,2S)-2-氟环丙胺对甲苯磺酸盐的合成工艺.以丁二烯为原料,经过成环、氧化、还原、拆分等反应,设计合成(1S,2S)-2-氟环丙甲酸,通过考察与优化确定了最佳反应条件;进一步制得目标产物(1R,2S)-2-氟环丙胺对甲苯磺酸盐,产物收率达到 75%.
The synthesis process of(1R,2S)-2-fluorocyclopropylamine p-toluenesulfonate is studied.(1S,2S)-2-fluorocyclopropanecarboxylic acid is synthesized from butadiene through cyclization,oxidation,reduction,resolution,and other reactions,and the optimal reaction conditions are determined.Further,(1R,2S)-2-fluoro-cyclopropylamine p-methanesulfonate,the target product,is obtained with a total yield of 75%.

(1R,2S)-2-fluorocyclopropylamine p-toluenesulfonatebutadienecyclopropaneoxidation-reductionchiral separation

吕红兵、邱滔

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常州大学石油化工学院,江苏 常州 213164

常州博海威医药科技股份有限公司,江苏 常州 213164

(1R,2S)-2-氟环丙胺对甲苯磺酸盐 丁二烯 环丙烷 氧化还原 手性分离

2024

10.16606/j.cnki.issn0253-4320.2024.S1.039

现代化工
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影响因子：0.553
ISSN：0253-4320
年,卷(期)：2024.44(z1)