新疆医科大学学报2023，Vol.46Issue(1) ：1-8.DOI:10.3969/j.issn.1009-5551.2023.01.001

复方甘草酸苷片中甘氨酸与DL-甲硫氨酸原料药的理化性质及晶型稳定性的初步研究

Preliminary study on physicochemical properties and crystal stability of glycine and DL-methionine APIs in compound glycyrrhizin tablets

谢湘云 陈春丽 张亮 常占瑛 王梅 唐城 高晓黎
新疆医科大学学报2023，Vol.46Issue(1) ：1-8.DOI:10.3969/j.issn.1009-5551.2023.01.001
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复方甘草酸苷片中甘氨酸与DL-甲硫氨酸原料药的理化性质及晶型稳定性的初步研究

Preliminary study on physicochemical properties and crystal stability of glycine and DL-methionine APIs in compound glycyrrhizin tablets

谢湘云 1陈春丽 1张亮 2常占瑛 1王梅 3唐城 4高晓黎3
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作者信息

  • 1. 新疆医科大学药学院,乌鲁木齐 830017;新疆及中亚特色医药资源教育部工程研究中心,乌鲁木齐 830017
  • 2. 新疆医科大学药学院,乌鲁木齐 830017
  • 3. 新疆医科大学药学院,乌鲁木齐 830017;新疆及中亚特色医药资源教育部工程研究中心,乌鲁木齐 830017;新疆天然药物活性组分与释药技术重点实验室,乌鲁木齐 830017
  • 4. 新疆特丰药业股份有限公司,乌鲁木齐 830000
  • 折叠

摘要

目的 研究复方甘草酸苷片中甘氨酸和DL-甲硫氨酸的固态理化性质和晶型稳定性.方法 采用X-射线粉末衍射(X-ray powder diffraction,XRPD)、扫描电镜(Scanning electron mi-croscopy,SEM)、同步热分析(Simultaneous thermal analytical techniques,TGA/DTG-DSC)、傅里叶红外光谱(Fourier transform infrared spectroscopy,FTIR)等分析方法对两种氨基酸原料药固体的理化性质与晶型稳定性进行了表征,探讨其在高温(60℃)、高湿(25℃,相对湿度75％±5％)、粉碎(<10℃)及水中的晶型稳定性.结果 室温条件下甘氨酸为块状的α-型晶体,分解温度为257.4℃,ΔHf为773.5 J/g.α-型甘氨酸在高温(60℃)、高湿(25℃,相对湿度75％±5％)、粉碎(湿度<10℃)及60℃水中稳定性较好,未发生转晶;DL-甲硫氨酸为易吸附团聚的片状晶体,易发生固态转晶与溶液介导转晶.在高温(60℃)条件下固体DL-甲硫氨酸会由γ-型转为α-型,热分解温度和ΔHf均随α-型增多而增加,低温下γ-型更稳定.由于溶液介导转晶,在60℃水中结晶也只得到γ-型DL-甲硫氨酸.结论 α-型甘氨酸与γ-型DL-甲硫氨酸可作为复方甘草酸苷制剂研发的优势晶型.对两个氨基酸固态理化性质及晶型稳定性的考察,可为原料药的物态质量控制和制剂研发的晶型筛选与控制提供实验基础.

关键词

复方甘草酸苷片/甘氨酸/DL-甲硫氨酸/多晶型/晶型稳定性

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基金项目

新疆维吾尔自治区重点研发计划(2020B03007-2)

出版年

2023
新疆医科大学学报
新疆医科大学

新疆医科大学学报

CSTPCD
影响因子：0.76
ISSN：1009-5551
参考文献量1
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