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吡唑啉酮与磺酰氯的直接磺酰化合成吡唑磺酸酯

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吡唑作为核心骨架存在于许多生物活性分子中,在医药、农用化学品和其它功能材料中有着广泛的应用。磺酸酯是有机合成中的重要中间体,在有机化学中发挥着非常重要的作用。以毗唑啉酮和磺酰氯为原料,发展了一种合成吡唑磺酸酯化合物的绿色高效方法。该方法简单易操作,无需任何添加剂、金属及氧化剂,只需在室温以水作为溶剂的条件下,可以高效地合成重要的吡唑磺酸酯。克级规模反应和产物的转化应用进一步证明了该方法的实用性。
Direct Sulfonylation of Pyrazolones with Sulfonyl Chlorides to Synthesize Pyrazolyl Sulfonates
Pyrazole as a core framework exists in many bioactive molecules and has a wide range of applications in pharma-ceuticals,agricultural chemicals and other functional materials.Sulfonates are important intermediates in organic synthesis and play a very important role in organic chemistry.A green and efficient method for the synthesis of pyrazolyl sulfonate com-pounds by using pyrazolones and sulfonyl chlorides as starting materials was developed.This method features the advantages of simple and easy to operate,without the need for any additives,metal or oxidant.It only requires room temperature and wa-ter as the solvent to efficiently synthesize important pyrazolyl sulfonates.The smooth progress of the gram scale reaction and product transformation further proves the practicality of this method.

pyrazolonesulfonyl chloridesulfonylationpyrazolyl sulfonate

王斌、韩万仓、代林林、张永红、夏昱、金伟伟、刘晨江

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吡唑啉酮 磺酰氯 磺酰化 吡唑磺酸酯

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2024

有机化学
中国化学会,中国科学院上海有机化学研究所

有机化学

CSTPCD北大核心
影响因子:1.09
ISSN:0253-2786
年,卷(期):2024.44(6)