目的:探讨水蛭素活性成分抗肿瘤的作用靶点,为临床用药提供理论依据.方法:①肝癌实体瘤实验:取小鼠左前腋下接种H22肝癌瘤细胞0.2ml/只,次日开始灌胃给药,模型对照组给予生理盐水,阳性对照组给予5-FU,中药组分别给予不同剂量的水蛭素活性成分,连续用药14d,于第15d处死动物,剥离肿瘤.②p53基因与血管内皮刺激(VEGF)因子表达:将剥离的肿瘤组织固定于福尔马林溶液中,包埋,切片,染色,进行免疫组化.p53基因阳性表达定位于细胞核,染色呈棕褐色.血管内皮刺激因子阳性表达定位于细胞浆,染色呈棕黄色.高倍镜下随机观察5个视野,每个视野计数200个细胞,阳性细胞占肿瘤细胞数的多少分为:细胞核内和细胞浆内未见染色颗粒为阴性(-),百分数在11～30%之间为弱阳性(+),百分数在31～50%之间为阳性(++),百分数平均大于50%为强阳性(+++).结果:实验表明,水蛭素活性成分对H22肝癌实体瘤具有明显的抑制作用,抑瘤率分别为4.9.46%和38.83%；同时,水蛭素活性成分能抑制荷瘤鼠p53基因与血管内皮刺激因子的高表达.结论:水蛭素活性成分对H22肝癌实体瘤P53基因及血管内皮刺激因子具有显著的影响.
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