摘要
[目的]改进氯沙坦钾生产工艺,有效控制或避免产品中存在亚硝胺类基因毒性杂质的严重风险,提高产品质量,实现产品安全可控.[方法]以2-丁基-4-氯-5-(羟甲基)-1-{[(2'-氰基)联苯基-4-基]甲基}咪唑(I)为原料,与三乙胺盐酸盐和叠氮钠在甲苯中反应,开发产业化新技术;以二氯甲烷萃取,替代亚硝酸钠使用,避免产品中存在亚硝胺类基因毒性杂质的严重风险.[结果]原料、溶剂替代,合成过程避亚硝酸钠使用,避免产品中存在亚硝胺类基因毒性杂质的严重风险,简化操作,提高收率,氯沙坦钾总收率达到89.3％.[结论]该方法反应条件温和、操作安全、收率高,有效控制或避免产品中存在亚硝胺类基因毒性杂质的严重风险.
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