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正电子发射计算机断层显像在中枢神经系统药物研发中的应用

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正电子发射型计算机断层显像技术(posi-tron emission tomography,PET)在 中枢神经系统(CNS)药物研发中发挥重要作用.PET可以定量研究CNS药物在脑组织体液中的生物分布,药代动力学,与靶点相互作用,提供药物浓度与受体占有率的定量关系.本综述总结了 PET在CNS药物研发中的定量分析手段,包括药代动力学分析以及受体占有率分析中常用的方法与数学公式.同时,本综述也总结了 PET在CNS新药研发中的应用,为后续CNS的新药研发提供新的思路与方向.
The application of positron emission tomography in the research and development of central nervous system drugs
Positron emission tomography(PET)now plays an important role in the research and de-velopment(R&D)of central nervous system(CNS)drugs.PET could characterize the biodistribution,pharmacokinetics,and receptor binding of CNS drugs quantitatively.The present review summa-rized the quantitative methods of PET used in the pharmacokinetics and receptor occupancy analysis of CNS drugs.Moreover,the present review listed various applications of PET supporting R&D of CNS drugs,which could provide a new direction for the R&D of CNS drugs.

positron emission tomographycen-tral nervous systemthe research and development of new drugspharmacokineticsreceptor occupan-cy

李思泽、黄琪、武晓捷、王少楠、管一晖、谢芳、张菁

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复旦大学附属华山医院Ⅰ期临床研究中心,上海 200040

复旦大学附属华山医院核医学/PET中心,上海 200235

国家神经疾病医学中心(华山),上海 200040

转化医学和临床药理部,勃林格殷格翰大中华区,上海 200040

复旦大学附属华山医院抗生素研究所,上海 200040

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正电子发射型计算机断层扫描 中枢神经系统 新药研发 药代动力学 受体占有率

科技部"重大新药创制"科技重大专项

2017ZX09304005

2024

中国临床药理学与治疗学
中国药理学会

中国临床药理学与治疗学

CSTPCD北大核心
影响因子:0.97
ISSN:1009-2501
年,卷(期):2024.29(3)
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