中国临床药理学与治疗学2024,Vol.29Issue(9) :1057-1061.DOI:10.12092/j.issn.1009-2501.2024.09.012

偏向性μ-阿片受体激动剂奥赛利定的临床应用进展

Progress in the clinical application of the biased μ-opioid agonist olic-eridine

朱昌茂 谢力 吴仔峰 王森 张琪 徐祥清 杨春
中国临床药理学与治疗学2024,Vol.29Issue(9) :1057-1061.DOI:10.12092/j.issn.1009-2501.2024.09.012

偏向性μ-阿片受体激动剂奥赛利定的临床应用进展

Progress in the clinical application of the biased μ-opioid agonist olic-eridine

朱昌茂 1谢力 2吴仔峰 1王森 1张琪 1徐祥清 3杨春1
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作者信息

  • 1. 南京医科大学第一附属医院麻醉与围术期医学科,南京 210029,江苏
  • 2. 南京医科大学第四附属医院麻醉科,南京 211800,江苏
  • 3. 江苏恩华药业股份有限公司药物研究院&江苏省中枢神经药物研究重点实验室,徐州 221116,江苏
  • 折叠

摘要

阿片类药物受体μOR、δOR、κOR和NOPR均是G蛋白偶联受体(G protein-coupled recep-tors,GPCRs),主要通过G蛋白和β抑制蛋白发挥作用.新近研究发现G蛋白介导镇痛作用,而β抑制蛋白则降低镇痛效果并与阿片类药物的副作用发生有关.奥赛利定是第一个批准上市的偏向性μOR激动剂,主要通过激活G蛋白发挥镇痛作用,其起效迅速且镇痛效果确切;因对β抑制蛋白活性较低,其副反应发生率较阿片类经典药物吗啡低.奥赛利定代谢产物无活性,可安全用于肝肾功能不全患者.本文总结了奥赛利定的药理学研究与临床应用现状,以期为奥赛利定的临床实践提供参考.

Abstract

Opioid receptors μOR,δOR,κOR and NOPR are all G protein-coupled receptors(GPCRs),which mainly function through G protein and β-ar-restin.Recent studies have found that G protein mediates analgesia,while β-arrestin reduces anal-gesia and is related to the side effects of opioids.Oliceridine is the first biased μOR agonist approved for commerce.It mainly exerts analgesic effect by activating G protein.It has rapid onset of action and reliable analgesic effect.Due to its low activity on β-arrestin,the incidence of side effects is low,comparing to the classic opioid morphine.Oliceri-dine can be safely used in patients with liver or kid-ney insufficiency and its metabolite is inactive.This article summarizes the current progress of pharma-cological research and clinical application of oliceri-dine,aiming to provide reference for the clinical practice of oliceridine.

关键词

奥赛利定(TRV-130)/药理机制/临床应用/不良反应

Key words

oliceridine(TRV-130)/pharmacologi-cal mechanism/clinical application/adverse reac-tions

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基金项目

国家自然科学基金(82301444)

国家自然科学基金(82271254)

国家自然科学基金(81974171)

国家自然科学基金(81703482)

江苏省双创团队领军人才项目(JSSCTD202144)

江苏省特聘医学专家(苏卫人[2020]64号)

吴阶平医学基金会(320.6750.2024-05-51)

出版年

2024
中国临床药理学与治疗学
中国药理学会

中国临床药理学与治疗学

CSTPCD北大核心
影响因子:0.97
ISSN:1009-2501
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