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田蓟苷固体分散体的制备及体内药动学研究

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目的:制备田蓟苷固体分散体(Til-SD),并考察其体内药动学行为.方法:以体外Til累积溶出度为考察指标,采用单因素试验对制备方法、载体的种类、载体与原料比例、制备温度、制备时间分别考察,在单因素试验基础上,采用正交试验设计优化制备工艺.通过差示扫描量热法(DSC)对Til-SD物相进行表征.大鼠灌胃给药后,HPLC法测定Til血药浓度,计算主要药动学参数.结果:采用溶剂-熔融法,载体为Plasdone S-630,Til与载体的比例为1∶7,制备温度为80℃、制备时间为60 min时,制备的Til-SD的累积溶出度较原料药增加最为明显,在溶出30 min时,累积溶出度可达91.1％,较原料药提高了7.4倍多.Til以非晶型状态均匀分散于载体Plasdone S-630中.与Til原料药比较,固体分散体相对生物利用度提高到218.5％.结论:固体分散体可促进Til口服吸收,提高其生物利用度.
Preparation and in Vivo Pharmacokinetics of Tilianin Solid Dispersions

于宁、谭梅娥、郑瑞芳、曾晓红

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新疆维吾尔自治区药物研究所,新疆乌鲁木齐830002

乌鲁木齐市第一人民医院,新疆乌鲁木齐830004

田蓟苷 固体分散体 体内药动学 差示扫描量热法 生物利用度

2016D01B057

2021

中国民族民间医药
中国云南省民族民间医药研究会

中国民族民间医药

影响因子：0.594
ISSN：1007-8517
年,卷(期)：2021.30(4)
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