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3种抗心血管病中成药对大鼠肝微粒体CYP4504种亚型的体外活性影响研究

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目的:评价参松养心胶囊、芪苈强心胶囊和通脉养心丸3种抗心血管疾病的中成药对大鼠肝微粒体CYP450酶4种亚型CYP1A2、CYP2C11、CYP2D1和CYP3A1的体外活性影响.方法:选取15.04 μmol·L-1咖啡因、4.98μmol·L-1奥美拉唑、7.81 μmol·L-1美托洛尔和6 μmol·L-1咪达唑仑分别为CYP1A2、CYP2C11、CYP2D1和CYP3A1特异性探针底物,三种抗心血管疾病的中成药分别与4种CYP450酶亚型的混合探针底物在大鼠肝微粒体中共孵育,HPLC测定大鼠肝微粒体孵育体系中探针底物剩余量,求出相应酶活性抑制百分数并计算IC50值.结果:与空白组比较,随着三药浓度增高各亚酶活性呈降低趋势(P＜0.05);三药对大鼠肝微粒体CYP1A2、CYP2C11、CYP2D1、CYP3A1的IC50值分别为:参松养心胶囊1.896、31.97、12.37、1.357 μmol·L-1;芪苈强心胶囊＞100、1.513、35.2、6.669 μmol·L-1;通脉养心丸＞100、33.970、0.566、14.380 μmol· L-1.结论:参松养心胶囊对CYP1A2、CYP3A1有中度抑制作用,芪苈强心胶囊对CYP2C11、CYP3A1有中度抑制作用,通脉养心丸对CYP2D1有强抑制作用,其余作用不明显.
Effects of three Chinese Patent Medicines Against Cardiovascular Disease on the in Vitro Activity of four Subtypes of Liver Microsomal Cytochrome P450 in Rats

黄茹润、杨娇、刘姗、母育成、赖泳

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大理大学药学院药理学教研室,云南大理671000

大鼠肝微粒体 参松养心胶囊 芪苈强心胶囊 通脉养心丸 CYP450酶

国家自然科学基金

81360511

2021

中国民族民间医药
中国云南省民族民间医药研究会

中国民族民间医药

影响因子：0.594
ISSN：1007-8517
年,卷(期)：2021.30(17)
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