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小分子蛋白降解靶向嵌合体的研究进展

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蛋白降解靶向嵌合体(proteolytic targeting chimera,PROTAC)是一种通过泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白的新技术.PROTAC是一类异双功能分子,其中包含靶向目标蛋白质的配体,募集E3连接酶的配体和连接这2个配体的接头.与传统抑制剂相比,它们在功效、选择性和耐药性方面均具有许多优势.因此,近二十年来已经开发了许多有前途的PROTACs,尤其是小分子PROTACs.本文选择CRBN、VHL、MDM2和cIAP14种常见E3连接酶为代表,针对不同的靶向目标进行分类,在阐述4种E3连接酶各自特点的同时,也综述了基于不同E3连接酶的小分子PROTACs的研究进展.
Research Progress on Small-molecule Proteolytic Targeting Chimera

谢妙红、高明明、凌佳楠、杜文婷

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杭州医学院,杭州310053

E3连接酶 蛋白降解靶向嵌合体 蛋白降解 小分子抑制剂 癌症治疗

浙江省自然科学基金国家级大学生创新创业训练计划项目

LY21H300003202113023007

2021

10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2021.22.024

中国现代应用药学
中国药学会

中国现代应用药学

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：0.877
ISSN：1007-7693
年,卷(期)：2021.38(22)
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