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基于D-最优混料设计法的塞来昔布微乳凝胶处方优化与评价

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目的 制备塞来昔布微乳凝胶,并考察其体外透皮性能.方法 测定塞来昔布在不同油、乳化剂、助乳化剂中的溶解度,通过绘制伪三元相图确定塞来昔布微乳的处方组成;以油相、混合乳化剂、水为考察因素,微乳的载药量和粒径为评价指标,利用D-最优混料设计法优化塞来昔布微乳的处方;以卡波姆980为基质制备塞来昔布微乳凝胶,并测定粒径、粒度分布、Zeta电位、透光率及黏度,透射电镜观察塞来昔布微乳的外观形态;采用Franz扩散池法考察塞来昔布微乳凝胶的体外释放性能.结果 优化的塞来昔布微乳处方组成为油相4％、混合乳化剂20％、水76％;塞来昔布微乳凝胶的平均粒径为(59.65±1.09)nm,PDI为0,106,Zeta电位为(-25.76±0.92)mV;透射电镜观察微乳凝胶呈圆整、规则球形,分布较为均匀;与微乳相比,塞来昔布微乳凝胶黏度增大,便于涂布和经皮给药;塞来昔布微乳凝胶24 h累积透皮释放量为(80.12±3.37)μg·cm-2,显著高于塞来昔布混悬液.结论 塞来昔布微乳凝胶可以显著增加药物的累积透皮量,有望成为新型局部给药制剂.
Formulation Optimization and Evaluation of the Celecoxib Loaded Microemulsion-based Gel Using D-Optimal Design Method

傅小玲、王燕芳、余冲、胡青

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福建医科大学,福州350122

塞来昔布 D-最优混料设计 微乳 微乳凝胶 累积透皮量

福建省自然科学基金福建医科大学启航基金

2019J013022018QH1011

2021

10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2021.23.010

中国现代应用药学
中国药学会

中国现代应用药学

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：0.877
ISSN：1007-7693
年,卷(期)：2021.38(23)
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