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多糖类组分对大鼠肝微粒体酶CYP1A2的体外活性抑制作用

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目的 建立液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定大鼠肝微粒体中对乙酰氨基酚含量,研究人参多糖、贻贝多糖、黄原胶对大鼠肝微粒体细胞色素P450(cytochrome P450,CYP)1A2的体外抑制作用.方法 以格列齐特为内标,建立LC-MS/MS测定大鼠肝微粒体中对乙酰氨基酚含量方法.以α-萘黄酮为阳性对照药,分别将系列多糖溶液、CYP1A2酶的特异性探针底物非那西丁及大鼠肝微粒体进行孵育,LC-MS/MS测定代谢产物对乙酰氨基酚的含量,计算半数抑制浓度(IC50),评价人参多糖、贻贝多糖、黄原胶对大鼠肝微粒体CYP1A2酶的抑制活性.结果 对乙酰氨基酚在10~1000 ng·mL-1内线性良好,精密度试验RSD均<8.24%,提取回收率为92.53%~103.23%,稳定性试验RSD均<10.77%.该试验条件下,在大鼠肝微粒体温孵体系中,人参多糖、贻贝多糖、黄原胶对CYP1A2的IC50值均>100 μmol·L-1.结论 在正常剂量下,人参多糖、贻贝多糖、黄原胶对CYP1A2酶亚型均无抑制作用,可以与其底物联合用药.
Inhibitory Effects of Polysaccharides on the Activity of CYP1A2 Enzyme in Rat Liver Microsomes in Vitro

房绍英、孙淑萌、刘纯、邵华荣、程艳玲

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山东省药学科学院,山东省生物药物重点实验室,济南250101

人参多糖 贻贝多糖 黄原胶 CYP1A2

2021

中国现代应用药学
中国药学会

中国现代应用药学

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子:0.877
ISSN:1007-7693
年,卷(期):2021.38(24)
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