目的 制备冰片(borneol,BO)修饰的葛根素(puerarin,Pue)脂质体(BO-Pue-Lips),进行理化性质考察及大鼠体内脑组织分布研究.方法 采用薄膜分散法制备BO-Pue-Lips,通过正交设计,以包封率和载药量为评价指标优化处方工艺.以Pue混悬液和(BO-Pue)混悬液为对照组,测定大鼠尾静脉给药BO-Pue-Lips的脑组织浓度.结果 制备BO-Pue-Lips的优化条件为Pue与卵磷脂质量比为1∶10,胆固醇与卵磷脂质量比为1∶4,制备温度为40℃.按优化条件所制备的BO-Pue-Lips 粒径为(112.97±0.89)nm,Zeta 电位为(-7.48±0.49)mV,包封率为(73.47±1.75)％,载药量为(5.55±0.13)％,药物释放曲线符合Weibull方程模型.脑组织分布结果显示,Pue、BO-Pue和BO-Pue-Lips的 T1/2分别为(0.61±0.22)h,(0.55±0.27)h 和(1.80±0.17)h,AUC0→t 分别为(68.59±1.09)ug·h·g-1,(72.70±2.63)μg·h·g-1 和(137.68±10.17)ug·h·g-1,CL 分别为(0.29±0.01)L·h-1·kg-1,(0.27±0.02)L·h-1·kg-1 和(0.13±0.01)L·h-1·kg-1,MRT 分别为(0.93±0.05)h,(0.97±0.02)h 和(1.80±0.05)h.结论 采用薄膜分散法成功制备了 BO-Pue-Lips,确定了最优制备处方和制备工艺.BO-Pue-Lips给药后显著提高葛根素脑组织蓄积量,延长药物在脑中的滞留时间,具有良好的脑靶向性.
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