目的 制备他克莫司自微乳骨架缓释微丸,并探讨其释药机制.方法 采用星点设计-效应面法筛选他克莫司自微乳最优处方,在此基础上,采用挤出滚圆技术,以微晶纤维素(microcrystalline cellulose,MCC)为吸附剂和填充剂、乙基纤维素(ethyl cellulose,EC)与硬脂酸(stearic acid,SA)为骨架材料,以5％羟丙基甲基纤维素(hypromellose,HPMC)溶液为黏合剂,制备他克莫司自微乳骨架缓释微丸,并考察其体外溶出情况.结果 他克莫司自微乳最优处方为CrodamolEO∶Solutol HS15∶Transcutol P=15％∶52.5％∶32.5％.骨架缓释微丸最优处方为 MCC 用量为 45％,EC∶SA 用量比为 3∶2,5％HPMC溶液用量为12mL.制得的他克莫司自微乳骨架缓释微丸符合市售他克莫司缓释胶囊的体外释放标准,释药机制为溶蚀与扩散相结合.结论 优选的处方稳定可行,他克莫司自微乳骨架缓释微丸体外释放符合预期目的.
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