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基于UPLC-MS/MS的新型脂肪酸合成酶抑制剂4k在大鼠体内的药动学研究

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目的 建立超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定大鼠血浆中新型脂肪酸合成酶抑制剂4k的浓度,并研究其在大鼠体内的药动学特征.方法 12只SD大鼠随机分为2组,分别单次尾静脉注射和灌胃给予4k.以三氯生为内标,建立并验证UPLC-MS/MS测定不同时间点大鼠血浆中4k的浓度,用DAS 2.0软件计算药动学参数.结果 SD大鼠单次静脉注射后主要药动学参数为 T1/2(0.54±0.39)h,Tmax 0.033 h,Cmax(2 730.72±803.13)ng·mL-1,AUC0-∞(577.72±174.58)ng·mL-1·h,Vd(1 241.17±657.98)mL·kg-1,CL(1 882.67±610.03)mL·kg-1·h-1,MRT0-∞(0.42±0.19)h.由于灌胃给药后,大鼠体内血药浓度低于定量下限,因此无法进行药动学参数计算.结论 本方法简单准确、快速灵敏,适用于大鼠血浆中4k浓度的测定及其药动学研究.
Pharmacokinetics Study of a New Fatty Acid Synthesis Inhibitor 4k in Rats by UPLC-MS/MS

李波、吴慧慧、李雪梅、汤文建、章静

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安徽省第二人民医院(安徽省职业病防治院),合肥230041

安徽医科大学药学院,合肥230032

N-苄基苯胺类 脂肪酸合成酶抑制剂 超高效液相色谱-串联质谱 药动学

安徽省自然科学基金

2008085MH261

2023

10.13748/j.cnki.issn1007-7693.20213296

中国现代应用药学
中国药学会

中国现代应用药学

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：0.877
ISSN：1007-7693
年,卷(期)：2023.40(7)
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