目的 探索制备替格瑞洛新晶型,优化制备工艺,同时进行表征和溶解特性研究.方法 采用溶剂介导将替格瑞洛晶型Ⅱ转晶成一种新的晶型,利用粉末X-射线衍射法、红外光谱法、差示扫描量热法,对新晶型替格瑞洛进行表征.测定替格瑞洛晶型Ⅱ和新晶型在模拟胃液(pH 1.2盐酸溶液)、模拟肠液(pH 6.8磷酸盐缓冲溶液)和30％乙醇/水溶液中溶解的平衡溶解度.结果 替格瑞洛新晶型的2θ值在5.49°,11.01°,12.48°,13.88°,16.86°,17.34°,18.21°,18.87°,19.34°,20.12°,21.29°,22.02°,22.68°,24.03°,25.44°,28.24°,31.03.处有特征吸收峰,明显区别于其他晶型.结论 在模拟胃液(pH 1.2盐酸溶液)和模拟肠液(pH 6.8磷酸盐缓冲溶液)中,替格瑞洛新晶型的平衡溶解度均约为替格瑞洛晶型Ⅱ的0.89倍;在30％乙醇水溶液中,替格瑞洛新晶型的平衡溶解度约为替格瑞洛晶型Ⅱ的1.75倍.
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