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文冠果壳苷大鼠体内绝对生物利用度和体外代谢研究

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目的 采用LC-MS/MS测定大鼠血浆中文冠果壳苷的浓度,研究其在大鼠体内的口服绝对生物利用度和体外代谢行为.方法 大鼠分别灌胃文冠果壳苷40mg·kg-1和尾静脉注射文冠果壳苷2mg·kg-1后,不同时间点采集血样.采用LC-MS/MS分析方法测定大鼠血浆中文冠果壳苷的含量,运用DAS 3.3.2软件计算相关的药动学参数,并通过肠道菌群和肝S9体外孵化试验研究文冠果壳苷的代谢行为.结果 应用于经胃和静脉给药的文冠果壳苷线性浓度范围分别为1.56～100μg·L-1和200～40 000 μg·L-1,专属性、精密度、准确度、基质效应、提取回收率以及稳定性均符合生物样本分析要求.灌胃给药后大鼠血浆中文冠果壳苷的ρmax、AUC0-t分别为(38.33±33.21)μg·L-1和(100.77±28.85)μg·h·L-1;静注给药后大鼠血浆中文冠果壳苷的ρmax、AUC0-t分别为(24428.01±10 386.18)μg·L-1和(17355.24±10498.71)μg·h·L-1;文冠果壳苷在大鼠体内的绝对生物利用度为0.028％.与孵化前样品相比,肠道菌群培养48 h和肝S9培养2 h后,文冠果壳苷分别降解为孵化前的90.7％和99.3％.结论 建立的LC-MS/MS分析方法可应用于文冠果壳苷在大鼠体内的药动学研究.文冠果壳苷在大鼠体内的口服绝对生物利用度仅为0.028％,这可能是由于极低的胃肠道吸收引起的.
Study on Absolute Bioavailability of Xanthoceraside in Rat and in Vitro Metabolic Behavior

徐萍蔚、唐谦、杨皓月、金艺、鹿秀梅

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文冠果壳苷 LC-MS/MS 绝对生物利用度 孵化 肠道菌群

2023

10.13748/j.cnki.issn1007-7693.20221116

中国现代应用药学
中国药学会

中国现代应用药学

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：0.877
ISSN：1007-7693
年,卷(期)：2023.40(9)
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