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聚水杨酸氧化还原响应型纳米载药系统的制备及体外评价

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目的 将聚水杨酸(poly-salicylic acid,PSA)连接到羧甲基壳聚糖上,使其形成自组装纳米粒(nanoparticles,NPs),并进行表征和体外评价.方法 以O-羧甲基壳聚糖(O-carboxymethyl chitosan,OCMC)作为亲水骨链,通过二硫键将PSA连接在羧甲基壳聚糖上.利用核磁共振氢谱(1H-NMR)、红外光谱(IR)确证聚合物的结构;采用超声法制备自组装NPs,并对其粒径、Zeta电位进行表征;采用芘荧光探针法测定NPs的临界聚集浓度(critical aggregation concentration,CAC);测定载DOX NPs包封率和载药量;MTT试验考察载药NPs的体外抗肿瘤活性.结果 OCMC二硫键连接PSA NPs(OCMC-SS-PSA NPs)的粒径为(148.5±2.3)nm;CAC 值为(0.069 3±0.001 3)mg·mL-1;还原响应性和 pH 敏感性良好.DOX/OCMC-SS-PSA NPs 的粒径为(160.5±1.7)nm,载药量为(17.43±0.56)％,包封率为(89.67±1.23)％.MTT 试验表明OCMC-SS-PSANPs具有良好的生物安全性;细胞摄取试验表明DOX/OCMC-SS-PSA NPs在细胞内滞留时间更长.结论 OCMC-SS-PSA NPs粒径较小,具有良好的还原响应性、pH敏感性和生物安全性.OCMC-SS-PSA NPs可作为兼具还原响应性和pH敏感性的纳米给药系统.
Preparation and in Vitro Evaluation of Redox-responsive Nano-drug Delivery System of Poly-salicylic Acid

poly-salicylic acidO-carboxymethyl chitosanliver cancerredox-responsive

冯旭曼、张仔怡、史薇、郭晨曦、杨雅欣、刘占军

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华北理工大学药学院,河北唐山063210

聚水杨酸 O-羧甲基壳聚糖 肝癌 氧化还原响应

河北省自然科学基金

H2021209024

2023

10.13748/j.cnki.issn1007-7693.20224120

中国现代应用药学
中国药学会

中国现代应用药学

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：0.877
ISSN：1007-7693
年,卷(期)：2023.40(12)
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