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pH-时间双依赖型载药复合物的制备及其释药行为

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目的 制备一种新型ZSM-5微孔分子筛基载药复合物,并考察其体外释药行为.方法 以ZSM-5微孔分子筛为载体,采用浸渍离心法将小分子抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)载入分子筛中,制备5-FU@ZSM-5初级药物组装体,再以提拉法于其表面利用天然有机高分子海藻酸钠(alginate,ALG)钙化覆膜,制备5-FU@ZSM-5@CaALG载药复合物.采用紫外分光光度法考察其载药率;利用X射线衍射、固体紫外-可见漫反射光谱、氮气等温吸脱附、扫描电镜、傅里叶变换红外光谱等手段对其结构和理化性质进行表征;通过体外释放度试验考察其释药性能.结果 紫外定量分析结果表明:载药复合物的载药率为11.7％.表征结果表明:小分子药物5-FU进入ZSM-5孔道,载药后未破坏ZSM-5的MFI拓扑结构.体外"时间-溶出介质变换"释放试验表明:与5-FU@ZSM-5组装体相比,5-FU@ZSM-5@CaALG载药复合物呈现出显著的pH-时间双依赖行为,其在人工胃液中2 h内累积释放率＜10％,即＞90％的药量能进入人工肠液,在人工胃肠液中48 h内累积释放率为85.2％.结论 微孔ZSM-5分子筛可以作为5-FU优良的载体材料,配合CaALG可同时实现肠道定位给药和长效作用.
Preparation and Drug Release Behavior of pH-time Dual-dependent Drug Loaded Complex

ZSM-5microporous molecular sieveimpregnation centrifugationintestinal targeted delivery system

刘天宇、毕玉水

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山东第一医科大学(山东省医学科学院)化学与制药工程学院,山东泰安271016

ZSM-5 微孔分子筛 浸渍离心法 肠道靶向递送系统

山东省医药卫生科技发展计划面上项目

202013020767

2023

10.13748/j.cnki.issn1007-7693.20222864

中国现代应用药学
中国药学会

中国现代应用药学

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：0.877
ISSN：1007-7693
年,卷(期)：2023.40(15)
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