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活性氧/谷胱甘肽双重响应型紫杉醇前药纳米粒的制备与评价

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目的 设计具有活性氧/谷胱甘肽双重响应的紫杉醇前药纳米粒(ProPTX-SS-NPs),为紫杉醇的应用提供新思路和新方法.方法 以粒径和PDI为指标,考察前药纳米粒的最佳制备方法和工艺;通过电镜观察前药纳米粒的形貌并对其粒径、电位、包封率、载药量等进行考察;考察纳米粒在活性氧和谷胱甘肽环境下的体外释放特性;通过细胞试验考察前药纳米粒的体外细胞毒性和细胞摄取情况.结果 采用最佳工艺制备的纳米粒粒径为(130.20±2.18)nm,分散系数为0.12±0.01,Zeta电位为(-8.45±0.01)mV,载药量为(10.27±1.36)％,包封率为(93.22±2.20)％.前药纳米粒具有良好的活性氧和谷胱甘肽响应特性,并且能够显著抑制MCF-7、HepG2和MDA-MB-231增殖.其对MDA-MB-231细胞的抑制作用最为显著,半数抑制浓度 IC50(0.71±0.11)μmol·L-1,而 PTX 的 IC50 为(22.38±3.27)nmol·L-1.结论 ProPTX-SS-NPs 具有良好的肿瘤微环境响应性能,具备显著的抗肿瘤活性,是一种极具潜力和应用前景的抗肿瘤纳米系统.
Preparation and Evaluation of Reactive Oxygen Species/Glutathione Dual Responsive Paclitaxel Prodrug Nanoparticle

tumor microenvironmentnanoparticlepaclitaxelROS-responseGSH-responsecytotoxicity

王昌海、张馨雨、焦煜雯、郭明雪、赵玥瑛、张泽康、杜守颖、王金铃、陆洋

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北京中医药大学,北京 100105

肿瘤微环境 纳米粒 紫杉醇 ROS响应 GSH响应 细胞毒性

国家自然科学基金

82173987

2023

10.13748/j.cnki.issn1007-7693.20222849

中国现代应用药学
中国药学会

中国现代应用药学

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：0.877
ISSN：1007-7693
年,卷(期)：2023.40(17)
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