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地皮菜抗三阴性乳腺癌作用活性成分的发现与靶点验证

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目的 采用网络药理学方法和分子生物学实验探究地皮菜抗三阴性乳腺癌(triple-negative breast cancer,TNBC)的活性成分与靶点.方法 查阅文献并结合实验室前期研究收集地皮菜的活性成分,采用Swiss Target Prediction数据库进行靶点预测,TTD、Genecards和OMIM数据库获取TNBC靶点.应用STRING在线平台进行蛋白互作,使用Metascape数据库进行KEGG信号通路和GO基因功能富集分析.通过AutoDock软件将地皮菜成分N-乙酰基色胺与靶点AKT1进行分子对接.采用Annexin V-FITC/PI双染色法检测地皮菜活性成分对乳腺癌细胞凋亡的影响.利用RT-qPCR和Western blotting检测地皮菜活性成分抗TNBC的作用机制.结果 网络药理学结果发现N-乙酰基色胺、Scytonemin和Nostocionone等8个有效成分,涉及细胞信号传导和AKT1、STAT3、CCND1等75个关键靶点.KEGG信号通路和GO基因功能富集分析结果涉及癌症相关信号通路、PI3K-Akt信号通路和MAPK信号通路等.分子对接显示N-乙酰基色胺与AKT1的亲和作用较好.N-乙酰基色胺对乳腺癌细胞没有明显的促凋亡作用,Western blotting结果显示N-乙酰基色胺下调了 AKTI的蛋白表达量.RT-qPCR结果显示N-乙酰基色胺可以有效降低乳腺癌细胞AKT1的mRNA表达.结论 N-乙酰基色胺可能通过抑制AKT1信号通路抑制TNBC细胞增殖,从而发挥抗TNBC作用.
Discovery and Target Verification of Active Ingredients of Nostoc Commune in Anti-triple-negative Breast Cancer

Nostoc communetriple-negative breast cancernetwork pharmacologymolecular dockingAKT1

樊妙珍、罗珍华、王慧登、王宇晖、段小群、徐笑天

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桂林医学院药学院,广西桂林 541199

地皮菜 三阴性乳腺癌 网络药理学 分子对接 AKT1

国家自然科学基金桂林市科学研究与技术开发计划

8216061520210219-1

2023

10.13748/j.cnki.issn1007-7693.20221152

中国现代应用药学
中国药学会

中国现代应用药学

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：0.877
ISSN：1007-7693
年,卷(期)：2023.40(18)
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