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双分子γ-咔啉衍生物的合成及其对胆碱酯酶的抑制活性研究

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目的 合成双分子γ-咔啉衍生物并研究其抑制乙酰胆碱酯酶的活性.方法 以N-乙酰基-3-溴-4-哌啶酮和苯肼为原料,经Fischer法一步合成关键中间体γ-咔啉,γ-咔啉在NaH作用下与二溴代物发生亲核取代反应生成双分子N5-γ-咔啉系列衍生物,后者进一步在丙酮中经碘甲烷甲基化得到相应的季铵盐.用改良的Ellman法测定化合物的乙酰胆碱酯酶抑制活性.结果 合成了 7个新的双分子γ-咔啉衍生物,其化学结构经IR、1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS确证.药理实验研究结果表明,所有目标化合物对乙酰胆碱酯酶均具有一定的抑制活性,化合物4g显示出与阳性对照多奈哌齐较为接近的抑制活性.结论 双分子γ-咔啉衍生物对乙酰胆碱酯酶具有抑制活性,连接链的长度对活性有影响,链长为8个碳原子时活性最佳,结构中的叔氮季铵化有利于提高活性.
Synthesis and Acetylcholinesterase Inhibition Activity of Bivalent γ-Carboline Derivatives

Alzheimer's diseaseacetylcholinesteraseinhibition activitybivalent γ-carboline derivativessynthesis

陶雪芬、朱江伟、金银秀、王玉新

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台州职业技术学院,浙江台州 318000

浙江永太科技股份有限公司,浙江台州 317016

阿尔茨海默病 乙酰胆碱酯酶 抑制活性 双分子γ-咔啉衍生物 合成

台州职业技术学院培育项目

2021PY04

2023

10.13748/j.cnki.issn1007-7693.20224278

中国现代应用药学
中国药学会

中国现代应用药学

CSTPCDCSCD北大核心
影响因子：0.877
ISSN：1007-7693
年,卷(期)：2023.40(19)
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