γγ-氨基丁酸A型受体变构调节剂研究进展

Advances in gamma-aminobutyric acid type A receptor allosteric modulators

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中文摘要：γ-氨基丁酸A型受体(GABAAR)是一种多组分跨膜蛋白复合物,是哺乳动物脑内分布最广、最重要的抑制性受体,参与调控多种重要的生理和病理过程,是多种疾病的潜在治疗靶标.作用于GABAAR的变构调节剂具有较好的受体特异性和药理学活性,在高度选择性配体研究和潜在治疗性试剂开发领域表现出较好的应用前景.本文围绕苯二氮草卓类、巴比妥类、神经类固醇类和全身麻醉剂等作用于突触内GABAAR的药物,以及甲喹酮类似物、DS2及其同源物和其他作用于突触外GABAAR的变构调节剂进行综述.

作者：

王娜、刘俊宏、俞纲、苏瑞斌

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作者单位：

军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所,抗毒药物与毒理学国家重点实验室,神经精神药理学北京市重点实验室,北京 100850

关键词：

γ-氨基丁酸A型受体变构调节剂镇静催眠效应

出版年：

2022

DOI：

10.3867/j.issn.1000-3002.2022.06.009

中国药理学与毒理学杂志