盐酸司来吉兰的合成
Synthesis of Selegiline Hydrochloride
赵旭 1张学景 1鄢明1
作者信息
摘要
以N-Fmoc-D-丙氨酸为手性源,经过Friedel-Crafts酰基化、脱保护和还原反应得(R)吨-甲基苯乙胺,然后经炔丙基化及还原甲基化反应制得选择性B型单胺氧化酶抑制剂盐酸司来吉兰,总收率约41％.
Abstract
Selegiline hydrochloride,a selective B monoamine oxidase inhibitor,was synthesized from the chiral pool compound N-Fmoc-D-alanine via Friedel-Crafts acylation,deprotection and reduction to give (R)-α-methylphenethylamine,which was subjected to propargylation and reductive methylation with an overall yield of41％.
关键词
司来吉兰/合成/Friedel-Crafts酰基化反应/手性源化合物/选择性B型单胺氧化酶抑制剂Key words
selegiline/synthesis/Friedel-Crafts acylation/chiral pool compound/selective B monoamine oxidase inhibitor引用本文复制引用
基金项目
国家自然科学基金资助项目(21172270)
国家自然科学基金资助项目(21202208和21472248)
出版年
2015
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