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CB1R部分拮抗剂alisolG的大鼠药动学研究及血脑屏障透过率初评

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建立了UPLC-MS/MS方法测定大鼠血浆及脑脊液中大麻素受体1(CB1R)部分拮抗药泽泻醇G(alisol G)的浓度,评价其血脑屏障透过性.以利莫那班为内标,采用液液萃取前处理方法,色谱柱为ACQUITY BEH C18柱,流动相为甲醇:0.1％乙酸溶液(90:10),质谱采用正离子扫描的电喷雾离子源,多反应监测(MRM)模式,对m/z 455.16→m/z 383.04(泽泻醇G)、m/z 464.88→m/z 364.75(内标)进行定量分析.泽泻醇G血浆样品在10～4 000 ng/ml、脑脊液样品在4～400 ng/ml范围内线性良好;批内、批间RSD≤10.22％,样品回收率稳定(78.5％～86.5％)、贮存和处理条件下稳定性良好.本方法灵敏、可靠,能准确测定大鼠血浆及脑脊液中的泽泻醇G浓度.大鼠灌胃后血浆中cmax为312.64ng/ml,脑脊液中检测不到原型化合物,表明泽泻醇G不易透过血脑屏障.本研究结果为CB1R部分拮抗药泽泻醇G的后续研究开发提供了重要依据.
Pharmacokinetics and Blood-brain Barrier Permeability of CB 1 R Partial Antagonist Alisol G in Rats

赵静、奚健强、张贝贝、宋定中、程志红

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复旦大学药学院,上海 201203

中国医药工业研究总院药物制剂国家工程研究中心,上海 201203

泽泻醇G 大麻素受体1 UPLC-MS/MS 药物动力学 血脑屏障透过率

2020

中国医药工业杂志
上海医药工业研究院,中国化学制药工业协会

中国医药工业杂志

CSTPCDCSCD北大核心EI
影响因子：0.487
ISSN：1001-8255
年,卷(期)：2020.51(1)
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