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依托考昔关键中间体的合成工艺

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4-甲磺酰基苯乙酸(3)在叔丁基氯化镁存在下与6-甲基烟酸甲酯(2)反应得依托考昔关键中间体1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-[4-(甲磺酰基)苯基]乙酮(1),纯度99.5％,收率81％(以3计).该工艺采用格氏试剂与2交替分批加料的方式,控制杂质1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-[4-[(6-甲基吡啶-3-基)羰基-甲磺酰基]苯基]乙酮(4)的含量为2.2％.后处理时,用丙酮/水混合溶剂纯化,将4的含量降至0.2％;用氨水代替碳酸钠进行中和,避免废固的产生.改进的工艺适合工业化生产.
Synthetic Process of the Key Intermediate of Etoricoxib

彭春睿、王银虎、刘洪、李玲玲、姜锋

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扬子江药业集团上海海尼药业有限公司,上海201318

依托考昔 1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-[4-(甲磺酰基)苯基]乙酮 Ivanov-Claisen缩合 合成工艺 关键中间体

2020

中国医药工业杂志
上海医药工业研究院,中国化学制药工业协会

中国医药工业杂志

CSTPCDCSCD北大核心EI
影响因子：0.487
ISSN：1001-8255
年,卷(期)：2020.51(3)
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