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苯磷硫胺有关物质的合成

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本研究合成了苯磷硫胺2个有关物质,即3-[(4-氨基-2-甲基嘧啶-5-基)甲基]-5-[2-[[羟基(膦酰氧基)膦酰基]氧基]乙基]-4-甲基-1,3-噻唑-3-鎓氯化物(5)和二磷酸单-[4-[(4-氨基-2-甲基嘧啶-5-基甲基)-甲酰基-氨基]-3-苯甲酰基硫基-戊-3-烯基]酯(6).氯化3-[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)-甲基]-5-(2-羟乙基)-4-甲基噻唑鎓盐酸盐(2)与多聚磷酸反应得粗品5,经D301阴离子交换树脂柱纯化,减压浓缩,加异丙醇析出5,纯度96.55%.5在碱性条件下,低温与苯甲酰氯反应,经冷冻干燥得6,纯度97.57%.产物结构经MS、1HNMR和13C NMR确证.
Synthesis of the Related Substances of Benfotiamine

陈梦婷、田文军、郭晔堃、钟静芬

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中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,上海201203

苯磷硫胺 有关物质 合成

2020

中国医药工业杂志
上海医药工业研究院,中国化学制药工业协会

中国医药工业杂志

CSTPCDCSCD北大核心EI
影响因子:0.487
ISSN:1001-8255
年,卷(期):2020.51(3)
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