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新型2-苯基苯并呋喃-3-酰胺衍生物的设计、合成及对Sortase A的抑制活性

Design, Synthesis and Sortase A Inhibitory Activity of Novel 2-Phenyl-benzofuran-3-amide Derivatives

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以金黄色葡萄球菌转肽酶Sortase A与底物LPXTG的结合构象为模板,设计合成了12个具有L-shape构象的2-苯基苯并呋喃-3-酰胺衍生物作为Sortase A抑制剂,并经核磁共振和高分辨质谱确认结构,其中10个目标化合物未见文献报道.体外抑制活性结果显示,9个目标化合物对Sortase A具有较好的抑制活性[IC50=(22.2～62.3)μmol/L].构效关系分析结果表明,苯并呋喃3-位上的取代基为-CONHCH2CH (CH3)2时抑制活性较好,而为-COOH时则抑制活性丧失;2-位苄基上带有吸电子基如氰基时抑制活性较好,而为供电子基如羟基时抑制活性较差;苯并呋喃其他位置上的取代基对抑制活性未见明显影响.

胡杨、姜发琴、张勇、张东东、傅磊

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上海交通大学药学院,上海市手性药物分子工程重点实验室,上海200240

上海交通大学生命科学技术学院,上海200240

分选酶A 设计与合成 苯并呋喃衍生物 构效关系分析

2020

中国医药工业杂志
上海医药工业研究院,中国化学制药工业协会

中国医药工业杂志

CSTPCDCSCD北大核心EI
影响因子：0.487
ISSN：1001-8255
年,卷(期)：2020.51(3)
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