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米铂的合成工艺改进

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本研究对米铂(1)的合成工艺进行了改进.十四烷酸(2)和氢氧化钠在乙酸乙酯/纯化水混合溶剂中反应,经静置析晶得十四烷酸钠(3).3和奥沙利铂(4)在水中反应,经静置析晶、抽滤、热纯化水淋洗和精制后得1,纯度达99.91％,总收率79％(以2计),并且将1中3和草酸的含量均降至0.05％以下.优化后的工艺对原料2的质量要求降低:同系物十至十六烷酸单杂含量不超过0.2％,各杂质含量之和不超过1.0％即可得到合格产品,后处理简单,易于工业化生产.
Improved Synthetic Process of Miriplatin

褚延军、王春燕、刘戈、提文利、张贵民

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鲁南制药集团股份有限公司国家手性制药工程技术研究中心,山东临沂273400

米铂 十四烷酸钠 静置析晶 工艺优化

2020

中国医药工业杂志
上海医药工业研究院,中国化学制药工业协会

中国医药工业杂志

CSTPCDCSCD北大核心EI
影响因子：0.487
ISSN：1001-8255
年,卷(期)：2020.51(4)
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