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抗丙肝新药盐酸氘代达卡他韦的合成

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盐酸氘代达卡他韦(1b)是我们自主研发的HCV NS5A抑制剂,拥有较高的成药性.本研究以4,4'-二(2-溴乙酰基)-1,1'-联苯(2)和N-叔丁氧羰基-L-脯氨酸(3)为起始原料,经酯化反应得到4,4'-二[N-叔丁氧羰基-(2S)-吡咯烷-2-羰基氧甲基甲酰基]-1,1'-联苯(4),4再氨解环合得到4,4'-二[2-[N-叔丁氧羰基-(2S)-吡咯烷-2-基]-1H-咪唑-5-基]-1,1'-联苯(5),盐酸脱Boc保护基得到4,4'-二[2-[(2S)-吡咯烷-2-基]-1H-咪唑-5-基]-1,1'-联苯四盐酸盐(6),6与N-(三氘代甲氧羰基)-L-缬氨酸(8)经缩合反应和氯化氢成盐得到1b,纯度99.66％,总收率45％(以2计).该工艺条件温和、操作简便,适合工业化生产.
Synthesis of the New Anti-HCV Drug Deudaclatasvir Dihydrochloride

丰巍伟、刘飞、徐云根、张寅生

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正大天晴药业集团股份有限公司,南京211122

中国药科大学药学院,南京211198

氘代达卡他韦 抗丙型肝炎病毒 NS5A抑制剂 合成

国家“重大新药创制”科技重大专项江苏省博士后科研资助计划

2017ZX092010060102018K044A

2020

中国医药工业杂志
上海医药工业研究院,中国化学制药工业协会

中国医药工业杂志

CSTPCDCSCD北大核心EI
影响因子：0.487
ISSN：1001-8255
年,卷(期)：2020.51(5)
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