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载姜黄素的胆固醇-透明质酸聚合物胶束的制备及评价

Preparation and Evaluation of Curcumin-loaded Polymeric Micelles Based on Copolymer Cholesterol-hyaluronic Acid

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通过化学交联法将胆固醇(Chol)与透明质酸(HA)连接,合成两亲性胆固醇-透明质酸聚合物(CH-HA),用薄膜分散-超声法制得载抗肿瘤药姜黄素的聚合物胶束.动态光散射(DLS)和透射电镜(TEM)的表征结果显示,载药胶柬的粒径为(148.9±3.1)nm,ξ电位为(-29.7±2.4) mV,外观呈球形且粒度分布较均匀.本品包封率为(79.58±0.36)％,载药量为(7.57±0.36)％,在pH 7.4磷酸盐缓冲液中10和48 h时累积释放率约为45％和55％,提示其具有一定的缓释性能.初步稳定性考察结果显示,本品在4℃放置30d,粒径略增大但包封率明显下降.体外细胞毒性试验表明,空白胶束对肿瘤细胞A549及正常细胞L929均无明显细胞毒性,展现出良好的生物相容性;而载药胶束对A549细胞具有浓度依赖性的抑制作用,但对L929细胞的毒性较小.细胞摄取试验显示,A549细胞对载药胶束的摄取率明显高于L929细胞,并且肿瘤细胞的相对摄取率随时间延长而显著降低.

刘雅茹、吴孟霏、孙玉琦

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锦州医科大学,辽宁锦州121001

姜黄素 胆固醇-透明质酸聚合物 聚合物胶束 细胞毒性 抗肿瘤活性

辽宁省自然科学基金资助项目

201602312

2020

中国医药工业杂志
上海医药工业研究院,中国化学制药工业协会

中国医药工业杂志

CSTPCDCSCD北大核心EI
影响因子：0.487
ISSN：1001-8255
年,卷(期)：2020.51(5)
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