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棘白菌素B新型衍生物的设计合成及体外抗真菌活性

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本研究以棘白菌素B母核(ECBN)为基础,在侧链中引入了多肽结构,并探索出了棘白菌素B新型衍生物的固相及液相联合合成的路线.以不同芳香性氨基酸、极性带正电荷氨基酸以及脂肪酸为原料合成了14个新的棘白菌素B衍生物,分别对其进行了抗真菌活性、溶血毒性、水溶性评估,筛选得到了ECBN-[3-(2-萘基)-D-丙氨酸]-(2,4-二氨基丁酸)-月桂酸(ECBN-D-2-Nal-Dab-C12,13).相比于阿尼芬净,13在保留抗真菌活性的同时,溶血毒性大大降低,并且水溶性得到极大改善,时间-杀菌曲线也证实二者对白念珠菌和克柔念珠菌有相似的杀菌效果.因此,13可作为候选化合物进一步研究和开发.
Design, Synthesis and in vitro Antifungal Activities of Novel Echinocandin B Derivatives

朱冰、东圆珍、张喜全、马洁

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复旦大学药学院,上海201203

上海多米瑞生物技术有限公司,上海201203

正大天晴药业集团股份有限公司,江苏南京210000

棘白菌素B衍生物 抗真菌药 固-液相合成 抗真菌活性 水溶性

国家重点研发计划“新型畜禽药创制与产业化研究”项目

2017YFD0501404

2020

中国医药工业杂志
上海医药工业研究院,中国化学制药工业协会

中国医药工业杂志

CSTPCDCSCD北大核心EI
影响因子：0.487
ISSN：1001-8255
年,卷(期)：2020.51(6)
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