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盐酸特比萘芬的合成工艺优化

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以4-甲基苯磺酰氯代替三溴化磷,与6,6-二甲基-3-羟基-4-炔-1-庚烯(2)在二氯甲烷和三乙胺中反应得(E)-6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔-1-(4-甲基苯磺酸酯)(3),然后3与N-甲基-1-萘甲胺(4)发生缩合得盐酸特比萘芬(1),纯度99.6％.由于4-甲基苯磺酸酯基的立体效应,中间体3的E/Z比例可从原工艺的3∶1提高到40∶1,总收率(以2计)从43％提高到59％.
Improved Synthetic Process of Terbinafine Hydrochloride

蔡基玮、杨康、刘通、冀亚飞、赵建宏

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华东理工大学药学院,上海200237

盐酸特比萘芬 抗真菌药 工艺优化

2020

10.16522/j.cnki.cjph.2020.07.005

中国医药工业杂志
上海医药工业研究院,中国化学制药工业协会

中国医药工业杂志

CSTPCDCSCD北大核心EI
影响因子：0.487
ISSN：1001-8255
年,卷(期)：2020.51(7)
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