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瑞舒伐他汀钙关键中间体的合成工艺优化

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本研究对降血脂药瑞舒伐他汀钙关键中间体2-(4R,6S)-6-[(E)-2-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-乙烯基]-2,2-二甲基-1,3-二(嗯)烷-4-基]乙酸叔丁酯(1)的合成工艺进行了优化.在氮气保护下,[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)-5-嘧啶基]甲基三苯溴化膦(3)与2-(4R,6s)-6-醛基-2,2-二甲基-1,3-二(噁)烷-4-乙酸叔丁酯(2)发生Wittig反应得到1,纯度99.94％.该工艺以三(3,6二氧杂庚基)胺(TDA-1)为相转移催化剂,冠醚为催化剂,收率提高至93％,有效减少了Z式异构体杂质的产生(E/Z＞4 500∶1).
Improved Synthetic Process for the Key Intermediate of Rosuvastatin Calcium

王本利、黄文波、王学应、韩忠丽、张贵民

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鲁南制药集团股份有限公司国家手性制药工程技术研究中心,山东临沂273400

瑞舒伐他汀钙 降血脂药 中间体 三-(3,6二氧杂庚基)胺 冠醚 工艺优化

2020

10.16522/j.cnki.cjph.2020.07.007

中国医药工业杂志
上海医药工业研究院,中国化学制药工业协会

中国医药工业杂志

CSTPCDCSCD北大核心EI
影响因子：0.487
ISSN：1001-8255
年,卷(期)：2020.51(7)
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