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α-萜品醇脂肪酸酯及有机胺对氟比洛芬经皮透过的影响

Effects of Fatty Acid Esters of α-Terpineol and Organic Amines on Transdermal Permeation of Flubiprofen

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本研究考察了α-萜品醇(TER)及其脂肪酸酯衍生物(TER-C)和有机胺对压敏胶分散型贴剂中氟比洛芬(1)经皮透过行为的影响.首先,将TER与脂肪酸[丁酸(C4)、己酸(C6)、庚酸(C7)、月桂酸(C12)、肉豆蔻酸(C14)、油酸(dC18)]反应合成了系列TER-C,并制备了1与不同有机胺[乙醇胺(EA)、二乙醇胺(DEA)、三乙醇胺(TEA)、二乙胺(DA)、三乙胺(TA)、N-羟乙基哌啶(HEPP)]的复合物.然后,制备了含有不同促透剂、1-有机胺复合物的压敏胶分散型贴剂,考察TER-C、1-有机胺复合物及常用促透剂[N-甲基吡咯烷酮(NMP)、月桂氮革酮、薄荷醇、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、dC18]对1经皮透过的影响.结果 表明,TER-C12、IPM、NMP及1-TA复合物均能显著增加1的经皮透过量(P＜0.05).促透剂联合应用时,3％ IPM与5％ TER-C12能产生协同作用,促渗效果显著(P＜0.05),24h的累积透过量是空白组(不含促透剂)的3.46倍;但1-TA复合物与促透剂联合应用均未表现出协同作用.

张金伟、初天哲、帅秋艳、岳永利、赵利刚

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华北理工大学药学院,河北唐山063210

唐山市新型药物制剂与释药技术重点实验室,河北唐山063210

氟比洛芬 压敏胶分散型贴剂 促透剂 α-萜品醇脂肪酸酯 有机胺复合物

国家自然科学基金河北省“第三批青年拔尖人才”项目华北理工大学杰出青年基金华北理工大学大学生创新创业训练计划

81603039JQ201713X2018063给予资助

2020

10.16522/j.cnki.cjph.2020.07.015

中国医药工业杂志
上海医药工业研究院,中国化学制药工业协会

中国医药工业杂志

CSTPCDCSCD北大核心EI
影响因子：0.487
ISSN：1001-8255
年,卷(期)：2020.51(7)
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