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坎格雷洛的合成工艺改进

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本研究对坎格雷洛(1)的合成工艺进行了改进.鸟嘌呤核苷(2)经乙酰化反应、2步氯代反应得2,6-二氯-9-(2,3,5-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)嘌呤(5),5经氨基取代、脱保护和硫代反应得N6-(2-甲硫基乙基)-2-(3,3,3-三氟丙硫基)腺嘌呤核苷(8).硫代反应中,采用自制的三氟丙硫醇代替过硫醚试剂,提高了反应活性,6步总收率由15％提高至33％.由8合成1时,使用“一锅法”3步连续反应,并且后处理时采用正丁醇萃取纯化代替离子交换分离纯化,操作简便,产物1纯度达到99.10％.
Improved Synthetic Process of Cangrelor

林汉轩、王素云、王立峰

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华南理工大学,广东广州510006

华诺通(北京)医药科技有限公司,北京100070

坎格雷洛 抗凝血药 合成 工艺改进

2020

10.16522/j.cnki.cjph.2020.08.005

中国医药工业杂志
上海医药工业研究院,中国化学制药工业协会

中国医药工业杂志

CSTPCDCSCD北大核心EI
影响因子：0.487
ISSN：1001-8255
年,卷(期)：2020.51(8)
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