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美沙拉嗪的合成工艺改进

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以对硝基苯酚为起始原料,经Duff醛基化、在溴化铜/叔丁基过氧化氢/叔丁醇钾条件下氧化、氯化亚锡/浓盐酸体系中还原得到目标化合物美沙拉嗪,总收率为54％,化合物结构经IR、1H NMR表征.在Duff醛基化反应过程中,采用对甲苯磺酸为催化剂,简化了操作,收率由文献的67％提高至93％.整条路线操作简单,适合工业化生产.
Improved Synthetic Process of Masalazine

张文雯、翁智兵、巩冰倩、王聿鹏、叶爱英

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常州工程职业技术学院化工与制药工程学院,江苏常州213164

美沙拉嗪 抗结肠炎药物 Duff醛基化 氧化 还原

2020

10.16522/j.cnki.cjph.2020.09.006

中国医药工业杂志
上海医药工业研究院,中国化学制药工业协会

中国医药工业杂志

CSTPCDCSCD北大核心EI
影响因子：0.487
ISSN：1001-8255
年,卷(期)：2020.51(9)
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