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利培酮关键中间体的合成工艺改进

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本研究改进了利培酮关键中间体3-(2-氯乙基)-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮(1)的合成工艺.以2-氨基吡啶(3)、2-乙酰基-γ-丁内酯(4)和三氯氧磷为原料,经环合氯化反应得到环合物3-(2-氯乙基)-2-甲基吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮(2),再经氢化得到目标产物1,纯度大于99.5％,总收率72％(以3计).在环合氯化反应中,投料方式对反应收率有着显著影响,将3和4的甲苯溶液滴加到三氯氧磷中,产率可由52％提高到80％;氢化反应中以水为溶剂,盐酸用量为反应体系的9％(约2的4倍摩尔质量)时可抑制脱氯杂质的产生.本工艺适合工业化生产.
Improved Synthetic Process of Key Intermediate of Risperidone

金永君、黄文锋、胡佳兴、张剑、余文龙

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浙江华海药业股份有限公司,浙江台州317016

利培酮 关键中间体 氢化 合成 工艺改进

2020

10.16522/j.cnki.cjph.2020.09.008

中国医药工业杂志
上海医药工业研究院,中国化学制药工业协会

中国医药工业杂志

CSTPCDCSCD北大核心EI
影响因子：0.487
ISSN：1001-8255
年,卷(期)：2020.51(9)
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