首页|3'-氨基-2'-羟基联苯-3-羧酸的合成工艺改进

3'-氨基-2'-羟基联苯-3-羧酸的合成工艺改进

扫码查看
原文链接
  • NETL
  • NSTL
  • 万方数据
本研究改进了艾曲波帕的关键中间体3'-氨基-2'-羟基联苯-3-羧酸(1)的合成工艺.2-溴-6-硝基苯酚(2)经硫酸二甲酯保护羟基后得1-溴-2-甲氧基-3-硝基苯(3),再和3-羧基苯硼酸(4)经Suzuki偶联得2'-甲氧基-3'-硝基联苯-3-羧酸(5),5在氢溴酸和乙酸体系中回流得2'-羟基-3'-硝基联苯-3-羧酸(6),6经雷尼镍/氢气还原得1,纯度达99.82％,总收率84％(以2计).本工艺在还原6的硝基时采用雷尼镍/氢气体系常压下即可进行,避免了高压操作.该路线条件温和,操作简单,产品纯度高,适合工业化生产.
Improved Synthetic Process of 3'-Amino-2'-hydroxybiphenyl-3-carboxylic Acid

高纪、王国瑞、臧超、张贵民

展开 >

鲁南制药股份有限公司国家手性制药工程技术研究中心,山东临沂273400

艾曲波帕 3'-氨基-2'-羟基联苯-3-羧酸 中间体 合成 工艺改进

2020

10.16522/j.cnki.cjph.2020.09.009

中国医药工业杂志
上海医药工业研究院,中国化学制药工业协会

中国医药工业杂志

CSTPCDCSCD北大核心EI
影响因子：0.487
ISSN：1001-8255
年,卷(期)：2020.51(9)
  • 3