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培哚普利叔丁胺盐的合成工艺改进

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(S)-吲哚啉-2-羧酸(2)经催化氢化、缩合成盐得到母环(2S,3aS,7aS)-八氢吲哚-2-羧酸苄酯对甲苯磺酸盐(4).以￡-正缬氨酸(5)为起始原料“一步”合成侧链N-[(S)-1-乙氧羰基丁基]-(S)-丙氨酸(6).4和6经缩合、氢化成盐得到培哚普利叔丁胺盐(1).在2氢化中采用铑炭催化,氢化压力由5 MPa降至2.0～3.0 MPa,氢化时间由40 h缩短至4～8 h,收率81％.在最后一步合成中,氢化溶剂中加入适量水,并采取氢化、成盐“一锅法”可抑制杂质(S)-2-[(3S,5aS,9aS, 10aS)-3-甲基-1,4-二氧十氢吡嗪并[1,2-a]吲哚-2(1H)-基]戊酸乙酯(7)的产生,产品纯度达99.61％.
Improved Synthetic Process of Perindopril tert-Butylamine Salt

金永君、韩铮、钱良伟、黄文锋、张剑

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浙江华海药业股份有限公司,浙江台州317016

培哚普利叔丁胺盐 缩合 氢化 (S)-吲哚啉-2-羧酸 工艺改进

2020

10.16522/j.cnki.cjph.2020.10.004

中国医药工业杂志
上海医药工业研究院,中国化学制药工业协会

中国医药工业杂志

CSTPCDCSCD北大核心EI
影响因子：0.487
ISSN：1001-8255
年,卷(期)：2020.51(10)
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