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Bcl-2抑制剂维奈托克的新合成工艺

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本研究报道了B-细胞淋巴瘤-2基因(Bcl-2)抑制剂维奈托克(1)的新合成工艺.以2,4-二氟苯甲酸(2)为原料,经羟化、甲酯化得到4-氟水杨酸甲酯(4),与哌嗪偶联得到4-(1-哌嗪基)水杨酸甲酯(5),再经还原胺化、缩合得到2-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基氧基)-4-[4-[[2-(4-氯苯基)-4,4-二甲基-1-环己烯-1-基]甲基]哌嗪-1-基]苯甲酸甲酯(9),最后经水解、缩合反应得1.该路线规避了文献报道的昂贵的中间体1-(三异丙基硅基)-5-羟基-7-氮杂吲哚(12)及其复杂的制备过程,选择性地在2的2-位引入羟基,避开了因使用2,4-二氟苯甲酸甲酯(13)而造成的反应选择性差、收率低、纯化困难等不利因素,降低了制备成本,简化了工艺.
New Synthetic Process of the Bcl-2 Inhibitor Venetoclax

程伟彦

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郑州大学第一附属医院药学部,河南郑州450052

B-细胞淋巴瘤-2基因(Bcl-2) 抑制剂 维奈托克 合成工艺

国家自然科学基金

81703417

2020

10.16522/j.cnki.cjph.2020.11.004

中国医药工业杂志
上海医药工业研究院,中国化学制药工业协会

中国医药工业杂志

CSTPCDCSCD北大核心EI
影响因子：0.487
ISSN：1001-8255
年,卷(期)：2020.51(11)
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