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2-(2-氨基-3-甲氧基苯基)色酮的新合成工艺

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本研究报道了2-(2-氨基-3-甲氧基苯基)色酮(PD98059,1)的新合成工艺.2-羟基苯乙酮(2)与3-甲氧基-2-硝基苯甲酸(3)反应得3-甲氧基-2-硝基苯甲酸(2-乙酰苯基)酯(4),再经Baker-Venkataraman重排和分子内环化得黄酮化合物,最后在锡/浓盐酸条件下将硝基还原成氨基得到1,总收率37%(以2计).本工艺操作简便,原料价廉易得.
New Synthetic Process of 2-(2-Amino-3-methoxyphenyl) chromone

仝红娟、刘斌、张翠亚

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陕西国际商贸学院医药学院,陕西西安712046

陕西省中药绿色制造技术协同创新中心,陕西西安712046

2-(2-氨基-3-甲氧基苯基)色酮 2-羟基苯乙酮 新合成工艺

陕西省自然科学基础研究计划陕西国际商贸学院“中药药效物质研究”创新团队建设项目

2019JQ-924SSY18TD01给予支持

2020

中国医药工业杂志
上海医药工业研究院,中国化学制药工业协会

中国医药工业杂志

CSTPCDCSCD北大核心EI
影响因子:0.487
ISSN:1001-8255
年,卷(期):2020.51(11)
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