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2-氨基-6-(1-甲基哌啶-4-基羰基)吡啶的新合成工艺

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本研究报道了半琥珀酸拉司米地坦的关键中间体2-氨基-6-(1-甲基哌啶-4-基羰基)吡啶(1)的新合成工艺.2,6-二溴吡啶(2)与特戊酰胺(3)偶联得到N-(6-溴吡啶-2-基)特戊酰胺(4).4经异丙基氯化镁(i-PrMgCl)交换成相应的格氏试剂,再与N-甲氧基-N,1-二甲基哌啶4甲酰胺(5)加成得到N-[6-(1-甲基哌啶-4-基羰基)吡啶-2-基]特戊酰胺(6),最后水解得到1.该合成工艺操作简便,总收率67％(以2计),适合工业化生产.
New Synthetic Process of 2-Amino-6-(1-methylpiperidin-4-ylcarbonyl) pyridine

成佳威、李梦娜、林燕琴、郑治尧、赵学清

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福建中医药大学,福建福州350122

福建省微生物研究所,福建福州350007

半琥珀酸拉司米地坦 中间体 2-氨基-6-(1-甲基哌啶-4-基羰基)吡啶 新合成工艺

福建省属公益类科研院所基本科研专项

2019R1005-10给予支持

2020

10.16522/j.cnki.cjph.2020.11.006

中国医药工业杂志
上海医药工业研究院,中国化学制药工业协会

中国医药工业杂志

CSTPCDCSCD北大核心EI
影响因子：0.487
ISSN：1001-8255
年,卷(期)：2020.51(11)
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